antihistaminikler

eşanlamlı sözcük

Antialerjik ilaçlar

Antihistaminikler nelerdir?

Antihistaminikler, vücudun kendi haberci maddesi histamininin etkisini zayıflatan, terapötik olarak kullanılan maddelerdir. Histamin i.a. alerjik reaksiyonlar, iltihaplanma, bulantı gibi duyumlar ve uyku-uyanma döngüsünün düzenlenmesinde merkezi bir rol.
Özellikle alerji tedavisi sırasında Antihistaminikler, saman nezlesi için vazgeçilmez hale gelmiştir. Antihistaminikler ayrıca hareket hastalığının semptomatik tedavisi için çok etkili ilaçlardır (örneğin Vomex® ile). Eczanelerde reçetesiz satılan pek çok müstahzar bulunmaktadır.

Histamin nerede oluşur?

histamin vücutta birçok dokuda oluşur. Dan olur amino asit Histidin, sözde mast hücrelerinde oluşturulur ve depolanır. Serbest bırakma, vücudun kendi ve dış faktörleri aracılığıyla gerçekleşebilir. Histamin salındığında, histamin reseptörlerine bağlanarak çalışır. Histamin, özellikle mukoza zarlarında oldukça yoğunlaşmıştır Mide ve bronş yanı sıra ciltte. Daha düşük histamin konsantrasyonları, bazofilik lökositler denilen kan hücrelerinde bulunur ve Trombositler. Histamin ayrıca merkezi sinir sisteminde bir sinyal iletici olarak rol oynar.

Konuyla ilgili daha fazla bilgiyi şu adreste bulabilirsiniz: histamin

Histamin ne için kullanılır?

histamin haberci bir maddedir. Doku hasarında kullanılır. güneş yanığıEtkilenen hücrelerden yanıklar, kesikler, morluklar vb. Salınır. Sonuç olarak, hasarlı dokuya daha iyi kan akışı sağlamak ve kan damarı duvarlarının geçirgenliğini artırmak için çevreleyen kan damarları genişler. Sonuç olarak, bağışıklık sisteminin bileşenleri hasarlı dokuya girebilir, enflamatuar hücreler göç edebilir, tahrip olmuş hücre fragmanları taşınabilir ve doku yenilenebilir. Midede histamin üretimini arttırır. Mide asidiBazı beyin bölgelerinde bilgi aktarımı için haberci madde olarak hizmet eder. Nöronlar. Uyku-uyanma döngüsünü, mide bulantısını ve Kusmak.

Hangi faktörler histamin salınımına yol açar?

Histamin, mekanik uyaranlarla, örn. doku üzerindeki basınç, ancak güneş radyasyonu ve ısı da bu etkiye sahip olabilir. Ek olarak, bazı maddeler histaminin çevre dokuya salınmasına neden olabilir. Bu maddeler bir yandan gastrin gibi endojen hormonlar, diğer yandan böcek zehirleri, ilaçlar veya antijenler gibi yabancı maddeler olabilir. Antijenler, vücutta savunma reaksiyonuna neden olan maddelerdir. Günümüzde birçok insan aşırı hassas bir bağışıklık sisteminden muzdariptir. Bazı maddelerle temasa çok duyarlıdırlar, örneğin Arı poleni, ev tozu, yiyecek, kozmetikler vb. Antijenleri hücre yüzeylerine bağlar, örn. burun mukozasının hücreleri üzerinde solunan bir polen, antijen "polen" bağışıklık sistemi tarafından yabancı olarak kabul edilir. Hücre yok edilir ve içerdiği histamin aniden salınır. Alerji hastaları için, bu histamin salımı farklı şekillerde fark edilir, örneğin derinin kabarıklıklarla kızarması, üst ve alt solunum yollarının mukoza zarlarının şişmesi veya kaşıntı yoluyla.

Histamin reseptörlerinin türleri ve etkileri

Histamin, komşu hücre yüzeylerindeki mast hücrelerinden salındıktan sonra bir histamin reseptörüne bağlanarak etkisine aracılık eder. Bu sinyal genellikle hücrenin başka haberci maddeler göndererek belirli işlemleri etkinleştirmesine veya devre dışı bırakmasına neden olur. 4 farklı histamin reseptörü türü vardır: H1, H2, H3 ve H4.
Histamin bir H1 reseptörüne bağlanırsa, çeşitli derecelerde aşağıdaki etkilere aracılık eder: kan damarları büzülür, damar duvarları daha geçirgen hale gelir, mukoza zarları şişer, akciğerlerdeki bronşlar daralır, cilt kızarıklık gösterir ve artan kan akışının bir sonucu olarak oluşur. muhtemelen küçük kabartılar. Alerjik reaksiyonlar veya kurdeşenlerin neden olduğu gibi aşırı histamin salınımı (Ürtiker) bu durumda, genellikle sinir bozucu kaşıntı eşlik eder. Kaşıntıya, ciltteki histamin tarafından uyarılan sinir uçları neden olur.

Beyinde de H1 reseptörleri bulunur. Orada histamin, sinir hücreleri arasında bir verici görevi görür ve uyku-uyanıklık ritmini etkiler. Bir yandan uyanma tepkisine dahil olur ve uyanıklığı artırır. Öte yandan bulantı ve mide bulantısı hissini kontrol eder.

Lütfen bununla ilgili makalemizi de okuyun Mide bulantısı

H2 reseptörleri esas olarak gastrointestinal kanalda bulunur. Histamin, ECL hücreleri (enterokromafin benzeri hücreler) olarak bilinen hücrelerde depolanır. Hücreler, gastrin hormonu tarafından histamin salgılanması için uyarılabilir. Histamin daha sonra komşu paryetal hücrelerdeki H2 yüzey reseptörlerine bağlanır ve bunun üzerine mide asidi üretir ve böylece sindirimi teşvik eder. Ek olarak, H2 reseptörlerinin aktivasyonu, hızlanmış bir kalp atış hızına ve kan damarlarının kasılmasına yol açar.

Histamin H3 reseptörlerine bağlanırsa, bunun histamin salınımı üzerinde kendi kendini düzenleyen bir etkisi vardır. Aktive edilmiş H3 reseptörleri beyindeki histamin salınımını engeller ve diğer haberci maddelerin salınımını düzenler. Bu açlık, susuzluk, gündüz-gece ritmi ve vücut ısısını kontrol eder.
H4 reseptörleri henüz yeterince araştırılmamıştır. Ancak alerjik astımda rol oynadıklarına dair kanıtlar var.
Yukarıda açıklanan histamin reseptör tiplerinden şimdiye kadar sadece H1 ve H2 reseptörlerine bağlanan ilaçlar piyasadadır; sözde H1 veya H2 antihistaminikler.

antihistaminikler

Dönem "antihistaminikler"Histamin ile mücadele eden ilaçlar" gibi bir şey anlamına gelir. Aşağıdaki gibi çalışır: ilgili aktif bileşenler, hücre yüzeylerindeki reseptördeki bağlanma bölgesi için vücudun kendi histaminiyle rekabet eder.
Aktif bileşen genellikle daha iyi bağlanma kapasitesine sahiptir ve vücudun kendi histaminini reseptörden çıkarabilir. Bununla birlikte, histaminin aksine, bağlı aktif bileşen bir reaksiyonu tetiklemez. Sadece bağlanma bölgesini bloke eder, böylece histamin-tipik etki meydana gelmez.
H1 antihistaminikleri, histaminin H1 reseptörleri üzerindeki etkilerini ortadan kaldırır. Bu özellikle saman nezlesi gibi alerjik hastalıklar, kurdeşen gibi bulaşıcı olmayan kaşıntılı cilt durumlarında önemlidir (Ürtiker) veya böcek ısırıkları arzu edilir. Bu şekilde bu şikayetler etkili bir şekilde giderilebilir. Ancak bu yalnızca geçici, semptomatik bir tedavidir. Sebep bu şekilde ortadan kaldırılamaz.

H1 antihistaminik sınıfı sürekli olarak geliştirilmiştir. Bu nedenle, ilişkili aktif bileşenler birinci, ikinci ve üçüncü nesil H1 antihistaminiklerine bölünür. Birinci nesil H1 antihistaminiklerin dezavantajı, sadece H1 reseptörleri üzerinde değil, aynı zamanda diğer reseptör tipleri üzerinde de etkili olmalarıdır. Bu, ağız kuruluğu, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı veya yorgunluk gibi yan etkilere neden olabilir. İkincisi, sırayla, terapötik açıdan faydalı hale getirildi. Birinci nesil H1 antihistaminiklerinden bazıları, uykuyu teşvik etmek için sakinleştirici (sakinleştirici) ajanlar olarak da kullanılır. İlk nesil H1 antihistaminiklerinin bir parçası olan bazı aktif bileşenler, bulantı ve kusma gibi hareket hastalığı semptomlarına karşı belirgin etkiler gösterir. İkinci nesil H1 antihistaminiklerinin neredeyse hiç yatıştırıcı yan etkisi yoktur ve birincil olarak anti-alerjiktir.

Bulantı Önleyici İlaçlar başlığı altında bununla ilgili daha fazla bilgi edinin

2. nesil antihistaminikler

Birinci nesil antihistaminikler, antialerjik tedavi için daha da modifiye edildi. Eski antihistaminiklerin (örneğin Clemastin, Dimetinden) önemli bir dezavantajı, uykuyu teşvik eden yan etkiydi. Bu nedenle, ikinci nesil maddeler, merkezi sinir sisteminde artık yorgunluğun artmasına neden olmayacak şekilde değiştirilmiştir.
Sonuç olarak, ikinci nesil antihistaminikler, temel olarak güçlü bir antialerjik etki ile karakterize edilir. Alerjik reaksiyonun bir parçası olarak, şişlik büyük ölçüde engellenir ve kaşıntı ve ağrı azalır. Ayrıca antihistaminikler bronşların hafifçe genişlemesine neden olur.
İkinci neslin en iyi bilinen aktif bileşenleri arasında setirizin ve loratadin bulunur. Uzun süredir sıkça kullanılan terfenadin, önemli kalp ritmi bozukluklarına yol açmıştır ve bu nedenle artık Almanya pazarı için onaylanmamaktadır.

uygulama alanları

H1 antihistaminikler, tedavi etmek için kullanılan çok önemli bir ilaç sınıfıdır. Alerjiler. Kaşıntılı, sulu olanlar gibi semptomların giderilmesinde etkilidirler gözlertıkanıklık hissi ile şişmiş burun mukozaları burunhapşırma dürtüsü ile birlikte kaşıntılı burun. H1 antihistaminikler ayrıca Deri belirtileri kaşıntı, kabarıklık ve ciltte kızarma gibi alerji, kronik ürtiker, güneş yanığı, ışık Burns böcek ısırıklarıyla karşılaşılır. İkinci nesil yatıştırıcı, uykulu etkiden yoksundur. Bu nedenle, bu etki istenmiyorsa günümüzde bu neslin aktif bileşenleri tercih edilmektedir. Başka bir uygulama alanı Histamin intoleransı.

Birinci nesil H1 antihistaminiklerin bazı etken maddeleri mide bulantısı ve kusma üzerinde sakinleştirici bir etkiye sahiptir. Bu yüzden önleyici olarak yardımcı olabilirler seyahat hastalığı veya bulantı ve kusma durumunda alınmalıdır. Bazı H1 antihistaminiklerinde antialerjik etki, yatıştırıcı etkiye kıyasla arka planda kalır, bu nedenle bunlar önceliklidir. Sakinleştiriciler ve uykuyu teşvik edici ajanlar uygulanacak.

H2 antihistaminiklerinin H1 antihistaminiklerinden farklı bir uygulama alanı vardır. Mide asidi üretimini azaltırlar ve mide asidi ile ilgili rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılabilirler. Reflü hastalığı ve Mide veya ince bağırsak ülserleri uygulanacak.

Antihistaminiklerin kalp üzerindeki yan etkileri

Bireysel preparatlar (terfenadin, astimezol) önemli kalp ritmi bozukluklarına yol açmaktadır ve bu nedenle bazı ülkelerde piyasadan çoktan çekilmiştir.
Bu maddeler, EKG'de kalbin QT süresinin uzamasına (stimülasyon yayılması ve kalbin gerilemesi) neden olur ve bu da, ani kardiyak ölüm riskinin artmasıyla birlikte ciddi kalp ritmi bozukluklarına yol açabilir.
Diğer birçok preparatta, genellikle terapi sırasında önemli ölçüde artan bir kalp atış hızı vardır. Bireysel hastalar, kalp çarpıntısı ve iç huzursuzluk bildirir.

Antihistaminiklerin karaciğer üzerindeki yan etkileri

Nadir durumlarda, antihistamin tedavisinin yan etkileri de karaciğerde kendini gösterir.
Birçok antihistaminik karaciğerde metabolize edilir. Hem preparatın aktivasyonu hem de karaciğer yoluyla atılması mümkündür. Bu, karaciğere çok fazla baskı uygular ve ilaç uzun süre alınırsa karaciğer hasarının artmasına neden olabilir.
Bu nedenle, özellikle antihistaminikler, karaciğer tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla birleştirilirken olası etkileşimlere dikkat edilmelidir. Eş zamanlı alkol tüketimi de etkiyi artırabilir ve karaciğere ek hasara neden olabilir.

Antihistaminiklerin çocuklarda yan etkileri

İlk nesil antihistaminiklerin çoğu eczanelerde reçetesiz olarak satılmaktadır. Çoğu zaman preparatlar, antialerjik tedavi için diğer ilaçlarla kombinasyon halinde de sunulur. Bununla birlikte, özellikle (küçük) çocuklarda bazen önemli yan etkiler olabilir.
Bu antihistaminikler aynı zamanda merkezi sinir sisteminde de biriktiği için gündüz uykululuğunda artışa ve hafif bir uyuşukluğa neden olabilir. Konsantrasyon bozuklukları da sıklıkla rapor edilmektedir.
Çok yüksek dozlarda veya aşırı dozlarda çocuklarda halüsinasyonlar ve nöbetler de mümkündür. Tipik olarak, antihistaminiklerin diğer yan etkileri de özellikle küçük çocuklarda ortaya çıkar. Başlangıçta bu, ağız kuruluğunun artmasına, mesanenin boşaltılmasında rahatsızlıklara (işeme) ve kabızlığa neden olur. Bireysel preparatlar EKG'de QT süresinin uzamasına yol açtığından, bireysel durumlarda kardiyak ritim bozuklukları da mümkündür.
Yenidoğanlarda ve bebeklerde solunum bozukluğu riski de vardır. Sonuç olarak, kardiyovasküler çöküş riski vardır.

Antihistaminikler kilo almaya neden olur mu?

Antihistaminiklerle tedavinin oldukça nadir bir yan etkisi kilo değişikliğidir.
Bununla birlikte, bireysel antihistaminiklerin ağırlık üzerindeki etkileri büyük ölçüde değişir. Bazı müstahzarların iştah ve kilo üzerinde etkisi olmasa da, diğer müstahzarlar birkaç hafta içinde birkaç kilogramlık bir kilo artışına neden olabilir. Bununla birlikte, bunlar esas olarak uzun süreli tedavide ortaya çıkar ve daha uzun bir süre boyunca yavaş ve sürekli olarak gelişir.
Kilo alımı, histamin reseptörlerinin blokajından kaynaklanır ve iştahta hafif bir artışa neden olur ve bu da kilo alımına neden olur.

Antihistaminikler ve alkol - uyumlu mu?

Birçok antihistaminik karaciğer tarafından metabolize edilir. Preparatların hem aktivasyonu hem de atılması spesifik karaciğer enzimleri aracılığıyla gerçekleşir. Karaciğer çok stresli.
Bir antihistaminik ve alkol kombinasyonu, karşılıklı olarak pekiştirici bir etkiye sahip olabilir. Ek olarak, karaciğerin işlevi daha da streslidir ve bu da karaciğere zarar verebilir. Bu nedenle mümkünse antihistaminiklerle tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır. Özellikle birinci ve ikinci kuşak antihistaminikler, alkolle kombine edildiğinde önemli yan etkilere neden olur.
Antihistaminikler alkol ile birleştirildiğinde yaygın semptomlar artan yorgunluk, azalan uyanıklık ve hafif uyuşukluktur. Ek olarak, konsantrasyondaki büyük bozukluklardan korkulmalıdır. Bireysel durumlarda yaşamı tehdit eden kardiyovasküler bozukluklar ortaya çıkabilir.

Gebelikte Antihistaminikler

Şimdiye kadar, yaygın antihistaminiklerin çoğu için anne ve çocuk üzerinde hiçbir zararlı etki gösterilmemiştir.
Hatta bireysel hazırlıklar özellikle hamilelik sırasında kullanılır. Bunlara, örneğin, kusma tedavisinde kullanılan doksilamin dahildir.
Hamilelik sırasında daha eski antihistaminikler (difenhidramin, hidroksizin, dimenhidrinat) ile uzun süreli ilaçlarla, birkaç çalışma yenidoğanda hafif yoksunluk semptomları (artan titreme ve ishal dahil) göstermiştir.
Ek olarak, rahim kaslarının kasılması üzerindeki etkileri de gösterilmiştir. Bu nedenle hamilelik sırasında özellikle bu maddelerden uzak durulmalıdır.
Doktora danışarak hamilelik sırasında herhangi bir ilaç alınmalıdır. Birkaç durumda, başka bir preparatla birleştirildiğinde çocuk için ciddi riskler de vardır.

Uyku yardımcıları olarak kullanılan antihistaminikler

İlk nesil antihistaminikler ile antialerjik tedavinin yorgunluğun artmasına neden olduğu nispeten erken bulundu. Hazırlıklar, merkezi sinir sistemindeki uyanma tepkisini engeller. Bu nedenle, bu maddeler ayrıca sadece uyku yardımcıları olarak da kullanılabilecekleri şekilde modifiye edilmiştir.
Sık kullanılan aktif bileşenler doksilamin ve difenhidramindir. Reçetesiz uyku hapları arasındadırlar ve özellikle hafif ve kronik olmayan uyku bozukluklarını destekleyebilirler.
Ancak gündüz uykululuğunu önlemek için yatmadan önce alınmasına dikkat edilmelidir. Maddeler genellikle iyi tolere edilir. Bununla birlikte, preparatların düzenli kullanımıyla birçok yan etki ortaya çıkabilir. Bunlar baş dönmesi, konsantrasyon güçlüğü ve baş ağrılarını içerir. Ağız kuruluğu, kabızlık ve idrara çıkma sorunları da mümkündür.